化妆品oem哪家强,玻色因立体构型与生物活性[水信生物]

发布日期：2021-03-14

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化妆品oem哪家强,珠海水信生物科技有限公司关于玻色因立体构型与生物活性

玻色因的立体化学特征对生物活性具有重要影响，β-糖苷键对维持玻色因生物活性的重要性远大于α-糖苷键，同时由糖苷配基（羟基丙烷）中羟基位（7位手性碳）的立体构型不同所导致的不同的非对映异构体比例会表现出不同的生物活性，在不同非对映异构体比例的生物活性对比研究中，认为dr=70/30的生物活性大于dr=50/50，其中dr表示非对映异构体比例。

化妆品oem哪家强,结合相关研究结果，可认为dr=50/50~70/30范围内，均具有较好的生物活性。由于1位端基碳的构型是确定的，为β构型，则依据7位手性碳R/S构型的区分，dr值简化为

化妆品oem哪家强,即当1位碳为β构型、7位碳为R构型化合物的百分比与1位碳为β构型、7位碳为S构型化合物的百分比的比值或者1位碳为β构型、7位碳为S构型化合物的百分比与1位碳为β构型、7位碳为R构型化合物百分比的比值。

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基于此，是否可以猜想，当化合物为单一构型时，即全是（β，S）或全是（β，R），是否生物活性为蕞高呢？

化合物合成路线之问

化妆品oem哪家强,针对侧链中羰基还原为羟基的反应进行了多种实验。从还原催化剂、溶剂、酸性体系、收率及de%值（非对映体过量百分数）等方面做了综合评价与考察，优选出采用在i-PrOH（异丙醇） / AcOH（乙酸）（9/2）体系中用NaBH4还原可以得到比例蕞高（de%约为90%）的非对映异构体结晶产物，而所有其他条件均产生非对映异构体的粘稠油状混合物。通过X射线衍射明确地确定了重结晶后得到的纯非对映异构体的结构为S构型。

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化妆品oem哪家强,既然已经明确S构型，那么问题来了，我们如何知晓玻色因非对映异构体中S构型比例呢，答案很简单，只需按照文献中的合成方法，对合成路径进行重现，将得到的产品进行HPLC-ELSD检测，图谱如下：

化妆品oem哪家强,非对映异构体的出峰为“前大后小”，根据峰面积归一化法，结合文献说明，得出占比较高的应为S构型，则S构型占比约为95%，R构型占比约为5%，de（%）约为90，与文献结果一致，同时也说明S构型在该液相色谱条件下出峰靠前，R构型出峰靠后。

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为了验证上述研究结果的可靠性，对上述实验进行了重复性考察

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作者：水信生物

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